伊馬替尼（原稱STI571）是一種治療普通種類癌癥的藥物。其甲磺酸鹽目前由諾華公司在市面上銷售，在中國商品名稱“格列衛(wèi)”。它被用于治療慢性粒細(xì)胞性白血?。–ML），胃腸道間質(zhì)瘤（胃腸道間質(zhì)瘤）和其他一些疾病。到2011年，該藥已被FDA批準(zhǔn)用于治療10個不同的癌癥。對于慢性粒細(xì)胞白血病，酪氨酸激酶ABL被鎖定在其活化形式。它導(dǎo)致慢性粒細(xì)胞白血病的異常表型為：過度增殖和白細(xì)胞計數(shù)高。伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結(jié)合，并阻止其活動。伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細(xì)胞的DNA異常而引起的造血干細(xì)胞疾病。DNA異常會產(chǎn)生異常蛋白質(zhì)，干擾骨髓中白細(xì)胞正常生成過程，最終導(dǎo)致白細(xì)胞數(shù)目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。 伊馬替尼對胃腸道間質(zhì)瘤治療也有效，有效率在50%左右。甲磺酸伊馬替尼已在美國、歐盟和日本等國獲得孤稀藥物地位,并于2001年5月10日獲得美國食品與藥品管理局(FDA)的批準(zhǔn),用于治療α2干擾素(interferon2alfa)治療失敗胚細(xì)胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者,2002年2月美國FDA又批準(zhǔn)本品用于治療胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GISTs,Gastro2IntestinalStromalTumours)。甲磺酸伊馬替尼也已在歐盟、日本等各主要國家提出了同樣適應(yīng)癥的新藥申請,在國內(nèi)則于2001年4月4日被國家藥品監(jiān)督管理局允其進(jìn)入臨床試驗,2002年年底進(jìn)入我國醫(yī)院終端市場。2007年7月28日,歐盟醫(yī)藥產(chǎn)品評估局(EuropeanAgencyfortheEvaluationofMedicinalProducts,EMEA)推薦諾華的伊馬替尼(格列衛(wèi))用于治療兩種新適應(yīng)證———隆突性皮膚纖維肉瘤(dermatofibrosarcomaprotubera,DF)和費城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PhALL)。這兩項適應(yīng)證的最終批準(zhǔn)仍有待歐洲藥監(jiān)局的決定。此外,諾華宣稱,伊馬替尼治療嗜酸細(xì)胞增多癥(hypereosinophilicsyndrome)和系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增多癥(systemicmastocytosis)的申請正處于FDA和EMEA的審批進(jìn)程之中。